Антигистаминные препараты

Антигистаминный эффект можно получить несколькими путями:

блокируя синтез гистамина, т.е. угнетая гистидиндекарбоксилазу;

«иммунизируя» гистамином или гистаглобулином и тем самым индуцируя синтез антигистаминных антител и/или повышая уровень гистаминазы и активность белков, связывающих гестами;

вводя в организм моноклональные антитела, связывающие гистамин;

блокируя на клетках рецепторы для гистамина.

На практике наиболее широкое применение нашли второй и четвёртый пути.

Антигистаминные препараты делятся на:

блокаторы гистаминных рецепторов;

ингибиторы гистидиндекарбоксилазы.

За взаимодействие со специфическими рецепторами на клетках в различных тканях антигистоминные препараты конкурируют с гистамином путём блокады и связывания гистаминовых рецепторов. Непосредственным нейтрализующим действием на выделившийся гистамин они не обладают, отмечена лишь некоторая способность их уменьшать освобождение гистамина из тучных клеток и базофилов.-гистаминовые рецепторы находятся в основном на клетках гладкомышечной мускулатуры ЖКТ, дыхательной системы и больших кровеносных сосудов, на тучных клетках, базофилах, лимфоцитах, имеются также в эндокринной и нервной системах.

Блокада этих рецепторов вызывает центральный и периферический холинолитический эффект, предупреждает спазм трахеи, бронхов и кишечника и увеличение сосудистой проницаемости, уменьшает выделение лизосомальных ферментов из нейтрофилов.-гистаминовые рецепторы присутствуют в различных тканях. В бронхах (меньше чем H1) и мелких артериях их стимуляция вызывает расслабление гладких мышц. Эти рецепторы имеются на базофилах, эозинафилах, тромбоцитах, лимфоцитах. Возбуждение H2-гистаминовых рецепторов стимулирует секрецию в желудке соляной кислоты и синтез катехоломинов, расслабление мышц матки, увеличение сократимости миокарда.

Фармакологические и побочные эффекты антигистаминных препаратов слагаются из следующих свойств:

антигистаминного действия, заключаегося в блокаде эффектов гистамина (уменьшение проницаемости капилляров, гипотензии, отёка, спазма гладкой мускулатуры);

центрального холинолитического действия (седативное и снотворное действие);

антихолинергического эффекта (уменьшение экзокринной секреции, повышение вязкости секретов);

местноанестезирующего и непосредственно спазмолитического действия;

усиление эффекта катехоламинов и деприсантов ЦНС (анестетиков, анальгетиков);

высвобождение гистамина из тучных клеток (псевдоаллергический механизм).

Классификация антигистаминных препаратов.

В зависимости от химической структуры различают 6 групп антигистаминных препаратов.

Этилендиамины. Хлорпирамин

Действующее вещество в супрастине. Супрастин отличается умеренным седативным и антигистаминным эффектом, месноанастезирующим и слабым холинолитическим действием. Является производным этилендиамина и может давать перекрёстные аллергические реакции с эуффелином.

Этаноламины. Дифенгидрамин

Действующее вещество в димедроле.

Алкиламины. Авил, фенистил, диметиден. Эта группа препаратов обладет, кроме антигистаминного действия, ещё и антисеротониновым и антикининовым действием.

Производные фенотиозина. Пипольфен, Этизин. По действию эти припораты напоминают аминазин. Из-за сходства химической структуры препараты противопоказаны при аллергической реакции на аминозин. Обладают сильным антигистаминным, седативным и фотосенсибилизирующим эффектом. Снижает АД, поэтому не применяется при острых аллергических реакциях.

Производные пиперазина. Цинаризин, стугерон.

Обладает слабым атигестаминным эффектом, более выражено холинолитическое действие; ингибирует поступление кальция в клетку. Применяется чаще у пожилых больных с проявлениями сердечно-сосудистых заболеваний, особенно атеросклероза, улучшает мозговое, коронарное и периферическое кровообращение.